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Tratamiento ansiedad


Farmacos Ansioliticos, Hipnoticos y Sedantes

Fármacos ansiolíticos: Utilizados para tratar los síntomas de la ansiedad. Correctamente dosificados suprimen o mejoran la ansiedad sin producir sedación o sueño. La ansiedad es una emoción compleja en la que coexisten, en diversa proporción: 1) sentimientos personales de temor, zozobra, amenaza o angustia; 2) irritabilidad y pérdida de concentración; 3) efectos somáticos y autonómicos: palpitaciones, temblor, tensión muscular, sudor, micciones frecuentes, rubor, cefaleas, molestias digestivas, etc.   Las áreas centrales más importantes implicadas en la ansiedad parecen ser el complejo septo-hipocámpic y el núcleo central de la amígdala. Los sistemas neuroquímicos más implicados en la génesis y mantenimiento de la sintomatología ansiosa son el complejo receptor GABAA-benzodiazepínico, el sistema serotonérgico y el noradrenérgico, aparte de otros sistemas neuropeptídicos (p.ej. CRH, CCK) menos estudiados.

         Clasificación de los ansiolíticos
         Desde un punto de vista funcional los ansiolíticos se clasifican como:

  • Ansiolítico-sedante-hipnóticos: benzodiazepinas, barbitúricos y meprobamato.
  • Agonistas parciales de receptores 5-HT1A: buspirona, ipsapirona y gepirona.
  • Bloqueantes de algún componente vegetativo: antihistamínicos, neurolépticos, antidepresivos y b-bloqueantes.

BENZODIAZEPINAS
Comparten el anillo benzodiazepínico, con N en posición 1 y 4 (caso más general, o 5 (en el clobazam). Además, poseen un radical de Cl, F o NO2, en posición 7. Fármacos de más reciente introducción poseen anillos adicionales que modifican el espectro farmacológico, potencia y, especialmente, la farmacocinética.

Acciones farmacológicas: La mayoría de las BDZ producen ansiolisis, sedación, hipnosis, efectos anticonvulsivantes y miorrelajación. No hay diferencias sustanciales entre ellas, basándose su uso clínico en su eficacia relativa para algunos de estos efectos y en sus propiedades cinéticas.
         Acción ansiolítica: En personas no ansiosas y a dosis terapéuticas, no alteran la realización de ejercicios físicos o mentales. A dosis superiores producen sedación, letargo, sueño, ataxia, debilidad muscular.
         En pacientes ansiosos alivian, tanto en forma profiláctica como curativa, la tensión subjetiva y los síntomas vegetativos de la ansiedad. A veces, producen un aumento de la irritabilidad y hostilidad (especialmente las BDZ de acción ultracorta, como el triazolam).
         El mecanismo de la acción ansiolítica se estima reside en su capacidad de potenciar la transmisión GABA inhibitoria, especialmente en el hipocampo y amígdala.
         Acción hipnótica: Se considera más adelante
         Acción miorrelajante: Las BDZ, a dosis adecuadas, reducen el tono muscular aunque, en la práctica, la acción miorrelajante coexiste con un cierto grado de efecto sedante.
         Acción anticonvulsivante: Se aprecia frente a cualquier tipo de agente causal. Requiere dosis elevadas, su eficacia es similar a la de los barbitúricos, aunque su índice terapéutico es mayor.
         Acción antiepiléptica:  Algunas BDZ son eficaces en determinados tipos de epilepias (ausencias, convulsiones mioclónicas, status epiléptico).

Mecanismo de acción molecular: Las BDZ facilitan la acción inhibitoria central producida por la fijación del GABA a su receptor (GABAA), a través del cual se produce un aumento de la conductancia al Cl-. Tanto el GABA como las BDZ se fijan, a sitios independientes, sobre el mismo complejo receptor-canal iónico, potenciando cada uno la afinidad del otro por sus sitios de fijación. Las BDZ no activan el receptor GABAA, sino aumentan su afinidad por el GABA. El receptor GABAA, como el receptor nicotínico, consiste en la combinación de varias subunidades (a,b,g y d) rodeando un canal central. Según la unidad a existen dos subtipos de receptores benzodiazepínicos (BZ1 y BZ2), con diferentes propiedades farmacológicas
         Agonista inverso: fármaco con afinidad por el receptor, que de forma activa, no bloqueante, induce el efecto contrario al desarrollado por el agonista. Un antagonista sobre el receptor benzodiazepínico impediría tanto las acciones de los agonistas como de los agonistas inversos.
Farmacocinética: Todas las BDZ se absorben bien por vía oral, uniéndose a la albúmina. Metabolismo complejo (oxidaciones, hidroxilaciones o nitroreducciones, seguidas de glucuronidación). Las oxidaciones originan algunos metabolitos con t1/2 mas prolongada, y son dependientes de la edad, enfermedades hepáticas o interacciones con inhibidores metabólicos. En función de todo lo anterior, las BDZ se clasifican a efectos prácticos, en función de su t1/2 de eliminación y la de sus metabolitos activos, como de acción corta, intermedia y prolongada.
Reacciones adversas: Pueden dividirse en:

  • efectos tóxicos por sobredosificación: sueño prolongado
  • efectos adversos durante uso terapéutico: somnolencia, confusión, amnesia y alteraciones de la coordinación motora
  • tolerancia y dependencia: La tolerancia tiene componentes farmacocinético y farmacodinámico. Es más evidente para los efectos sedante y anticonvulsivante y menor para los efectos hipnótico y ansiolítico. La dependencia (especialmente física) se desarrolla incluso a dosis bajas, y se pone de manifiesto por el aumento de la ansiedad, temblor, mareos e insomnio de rebote.
  • Usos terapéuticos: Ansiolíticos, hipnóticos, anticonvulsivantes, relajantes musculares, medicación preanestésica.
  • Antagonistas de las BDZ: El flumazenilo, antagonista de las BDZ, se usa en la reversión de la sedación benzodiazepínica  en la práctica anestésica y en el diagnóstico diferencial de la intoxicación por BDZ.
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  • OTROS ANSIOLÍTICOS
  • Azaspirodecanodionas: Nuevo grupo de ansiolíticos no benzodiazepínicos. Buspirona, gespirona, ipsapirona.

         Acciones farmacológicas: Eficacia ansiolítica similar a BDZ, aunque de instauración lenta (unas 2 semanas). No poseen acción hipnótica, anticonvulsivante o miorrelajante. No producen sedación (a veces insomnio). No alteran la memoria, ni producen alteraciones psicomotoras. No interactúan con depresores del SNC. No dependencia física. No tolerancia cruzada con las BDZ.
         Mecanismo de acción: No bien aclarado. Son agonistas parciales del receptor serotonérgico 5-HT1A. Acciones pre- y postsináptica. ¿Modulación crónica de los receptores serotonérgicos?
         Reacciones adversas: Menor incidencia de efectos secundarios que BDZ. Al principio del tratamiento (mareos, vértigo, cefalea, sudor, nerviosismo, parestesias, etc.). Síntomas disfóricos más probables con > 20 mg.
         Usos terapéuticos: Ansiedad generalizada. Comienzo de efecto en 1-2 semanas. Máximo efecto 4-6 semanas.

  • Bloqueantes de respuestas autonómicas

FÁRMACOS HIPNÓTICOS

Facilitan la inducción y/o el mantenimiento del sueño. Los centros implicados en el sueño no se conocen de forma precisa, postulándose la participación de los núcleos del rafe, locus coeruleus, NTS, n. tegmental gigantocelular, etc. La inducción al sueño y la relación entre sus fases debe depender de un delicado balance neuroquímico cerebral.
         Los fármacos hipnóticos se utilizan en el tratamiento del insomnio. Son más eficaces en el tratamiento de insomnios pasajeros o de corta duración  (3 días-3 semanas) que crónicos.         Actualmente el tratamiento del insomnio se basa en la utilización de  benzodiazepinas, y algunas no-benzodiazepinas (zopiclona y zolpidem).  

Clasificación de los hipnóticos: Todos ejercen sus efectos por fijación a receptores BDZ. Se clasifican por su t1/2 de eliminación y potencia.
         Farmacocinética: La absorción oral es rápida, así como su acceso al SNC, dependiendo la duración de su efecto hipnótico de su permanencia en el mismo. La prolongación de sus vidas medias tiene relevancia clínica (mayor incidencia de efectos secundarios) en tratamientos prolongados, debido a su acumulación y lentitud de eliminación. Aquellos que se metabolizan por reacciones de fase I verán enlentecida su eliminación con la edad o procesos que afecten el metabolismo hepático.
         Efectos sobre el sueño: Todos disminuyen la latencia para la inducción al sueño no-REM, tiempo total de vigilia y el nº de despertares. Las BDZ disminuyen la fase 1, aumentan la fase 2 y abolen las fases 3 y 4. La zopiclona y el zolpidem aumentan la fase 2, pero afectan menos las fases 3 y 4. El sueño REM sufre pocas modificaciones, aunque las BDZ retrasan la aparición del 1er período REM. Conclusión: las BDZ provocan un sueño carente de fases 3 y 4. El zolpidem y la zopiclona respetan mejor la arquitectura del sueño.
         Reacciones adversas: Somnolencia, sedación, ataxia, disartria, diplopía, vértigo, mareos, pérdida de memoria reciente, hostilidad, depresión. Más frecuentes con los de t1/2 prolongada y en los ancianos.
         Reacciones paradójicas durante el uso de BDZ.

         Problemas derivados del uso prolongado:

  • tolerancia: tras 1-2 meses de tratamiento (el zolpidem parece mantener su efecto 1 año)
  • rebote del insomnio
  • síndrome de abstinencia
Usos clínicos: En el insomnio transitorio, de corta duración y crónico. Contraindicados en presencia de apneas nocturnas, en alcohólicos crónicos y en embarazadas, durante el 1er trimestre. Con precaución en: ancianos, pacientes que roncan intensamente, asmáticos o EPOC, antecedentes de depresión, operadores de vehículos o maquinaria peligrosa.



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